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重磅!杭高院团队《自然》杂志发表论文

文章来源:都市快报
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发布时间:2025-10-29 12:40:54
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“分子编辑术”破百年困局HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

这项突破将让药物合成更安全、更便宜HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

就在今天凌晨,国际顶尖学术期刊《Nature》(《自然》杂志)上线了一篇来自中国年轻科学家团队的重磅成果“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines”(N-硝基胺介导直接脱氨官能团化)。这不是一次寻常的发表:从投稿到录用仅一个多月,从投稿到见刊仅不到50天,创下罕见高效的《Nature》投稿纪录;四位审稿人一致给出高度评价,其中辉瑞公司高级研发总监Scott Bagley(斯科特·巴格利)更评价其为“true tour de force”(真正的杰作)。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

这项颠覆性技术的背后,是中国科学院大学杭州高等研究院(以下简称“国科大杭高院”)“85后”教授张夏衡带领团队历时三年、数千次实验的执着探索。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

这是一场关于“氨基”的革命,也是一次对延续140年工业传统的勇敢挑战。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

一块“基础积木” 困住了一代代化学家HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

你可能从未听过“芳香胺”这个名字,但它早已悄然融入你的生活。它是抗癌药、抗抑郁药、农药乃至新型材料中的常见结构单元,堪称构建现代分子世界的“基础积木”。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

然而,一个多世纪以来,化学家们若想改造这块“积木”,却不得不走一条危险又低效的老路:先把它变成一种叫“重氮盐”的中间体。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

“这就像用炸药拆墙。”张夏衡教授在接受采访时形象地比喻,“重氮盐极不稳定,震动或升温就可能爆炸。现代化工厂既怕它,又不得不依赖它。”HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

不仅如此,传统工艺还需大量铜试剂参与反应,产生大量含铜废水——环保成本高昂,三废处理成为行业痛点。一百多年来,科学家们尝试了多种手段改进,但始终未能摆脱这一高风险中间体的束缚。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

“我们一直在想:能不能跳过这一步?直接把‘积木’上的氨基拿掉,换上我们需要的官能团?”张夏衡说。这个念头,早在他回国之初就已萌生。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

偶然发现的“幸运”HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

源于三年坚持HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

科学的突破,常常被描述为灵光乍现的瞬间——但只有真正走进实验室的人才知道,那道光往往诞生于成百上千个黯淡无光的日夜之后。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

一次偶然,实验室里一名学生做完实验后发现了一些副产物。按惯例,这些“废品”本该被丢弃,但通过细致的分析后,张夏衡团队发现了它的价值。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

其实早在1893年,这种名为“N-硝基胺”的化合物就已经被国外化学家报道过,但它像一个被遗忘的孤儿,没人去深究它的反应潜力。HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

这个“意外”成了整个研究的转折点。团队迅速意识到:如果能让芳香胺在温和条件下原位形成N-硝基胺,再通过脱除一氧化二氮(N2O)实现C-N键断裂——那不正是梦寐以求的“无爆炸风险脱氨”路径吗?HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

“灵感有时不是设计出来的,而是‘撞’出来的。”张夏衡笑着说,“我们很幸运,站在了前人的肩膀上,看到了他们没看到的方向。”HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

接下来近一年时间,团队进行了数百次条件优化,反复验证反应的稳定性与普适性。他们测试了上百种药物分子骨架,包括多氮杂环、稠环体系等复杂结构,结果令人振奋:几乎所有的芳香胺都能高效转化!HDr新江南网|江南区域知名综合门户网

 

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